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crema de clotrimazol Clotrimazole Cream USP, 1% contiene el clotrimazol, un agente antifúngico sintético que tiene el nombre químico; la fórmula molecular C 22 H 17 ClN 2; un peso molecular de 344,84; y la fórmula estructural: Clotrimazole USP es una sustancia cristalina inodoro, blanco. Es prácticamente insoluble en agua, poco soluble en éter y muy soluble en polietilenglicol 400, etanol y cloroformo. Cada gramo de Clotrimazole Cream USP contiene 10 mg de USP clotrimazol, dispersada en una base de crema de fuga de monoestearato de sorbitán, polisorbato 60, cera de ésteres de cetilo, alcohol cetoestearílico, octildodecanol, agua purificada, y alcohol bencílico (1%) como conservante. FARMACOLOGÍA CLÍNICA El clotrimazol es un agente antifúngico de amplio espectro que se utiliza para el tratamiento de infecciones dérmicas causadas por diversas especies de dermatofitos patógenos, levaduras y Malassezia furfur. La acción principal del clotrimazol está en contra de la división y organismos en crecimiento. In vitro, el clotrimazol exhibe actividad fungistática y fungicida frente a cepas de Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes. floccosum Epidermophyton, Microsporum canis y las especies de Candida, incluyendo Candida albicans. En general, la actividad in vitro de clotrimazol corresponde a la de tolnaftato y griseofulvina en contra de los micelios de los dermatofitos (Trichophyton, Microsporum y Epidermophyton), y a la de los polienos (anfotericina B y nistatina) contra los hongos de florecimiento (Candida). El uso de un in vivo (ratón) y una vitro (homogeneizado de riñón de ratón) sistema de pruebas, clotrimazol y micronazole fueron igualmente efectivos en la prevención del crecimiento de la pseudomicelio y micelios de Candida albicans. Las cepas de hongos que tienen una resistencia natural al clotrimazol son raros. Sólo un único aislado de Candida guilliermondi se ha informado de que la resistencia primaria a clotrimazol. No solo paso o la resistencia de varios pasos al clotrimazol ha desarrollado durante los pasajes sucesivos de Candida albicans y Trichophyton mentagrophytes. No se detectó ningún cambio apreciable en la sensibilidad después del paso sucesivo de aislamientos de C. albicans, C. krusei. o C. pseudotropicalis en medios líquidos o sólidos que contienen clotrimazol. También, la resistencia no se podría desarrollar en cepas mutantes inducidos químicamente de los aislados de polieno resistentes de C. albicans. Ligera, reversible de la resistencia se observó en tres aislamientos de C. albicans a prueba por un investigador. Hay un único informe que registra la aparición clínica de la cepa de C. albicans con una resistencia considerable a la flucitosina y micronazole, y con una resistencia cruzada a clotrimazol, la cepa se mantuvo sensibles a la nistatina y anfotericina B. En los estudios de los mecanismos de acción, la concentración fungicida mínima de clotrimazol causado fuga de compuestos de fósforo intracelulares en el medio ambiente con ruptura concomitante de ácidos nucleicos celulares y de flujo de salida de potasio acelerado. Tanto estos eventos comenzaron rápida y extensamente después de la adición del fármaco. Clotrimazol parece ser bien absorbido en los seres humanos después de la administración oral y se elimina principalmente en forma de metabolitos inactivos. Después de la administración tópica y vaginal, sin embargo, el clotrimazol parece ser absorbido mínimamente. Seis horas después de la aplicación de clotrimazol radiactivo crema 1% y solución de 1% sobre la piel intacta y con inflamación aguda, la concentración de clotrimazol varió de 100 mcg / cm 3 en el estrato córneo a 0,5 a 1 mcg / cm 3 en el estrato reticular, y 0,1 mcg / cm 3 en el tejido subcutáneo. Ninguna cantidad medible de radiactividad (& le; 0,001 mcg / ml) se encuentra en el suero dentro de las 48 horas después de la aplicación bajo vendaje oclusivo de 0,5 ml de la solución o 0,8 g de la crema. Sólo 0,5% o menos de la radiactividad aplicada se excretó en la orina. Después de la administración intravaginal de 100 mg 14 comprimidos vaginales C-clotrimazol a nueve hembras adultas, un nivel sérico máximo de promedio, lo que corresponde a sólo 0,03 y mu; g equivalentes / ml de clotrimazol, se llegó a uno o dos días después de la aplicación. Después de la administración intravaginal de crema vaginal 5 g de 1% 14 C-clotrimazol que contiene 50 mg de fármaco activo, a cinco sujetos (uno con colpitis Candida), los niveles séricos correspondiente a aproximadamente 0,01 y mu; g equivalentes / ml se alcanzaron entre 8 y 24 horas después de la aplicación. INDICACIONES Y USO Clotrimazole Cream USP está indicado para el tratamiento tópico de la candidiasis debido a Candida albicans y tinea versicolor debido a Malassezia furfur. Clotrimazol también está disponible como un elemento de venta libre que está indicado para el tratamiento tópico de las siguientes infecciones dérmicas: tinea pedis, tinea cruris, tinea corporis y debido a Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes. Epidermophyton floccosum. y Microsporum canis. CONTRAINDICACIONES
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