Acerca de viagra para los hombres

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Viagra ¿Qué es el Viagra? Viagra (sildenafil) relaja los músculos que se encuentran en las paredes de los vasos sanguíneos y aumenta el flujo sanguíneo a determinadas zonas del cuerpo. Viagra se utiliza para tratar la disfunción eréctil (impotencia) en los hombres. Otra marca de sildenafil es Revatio, que se utiliza para tratar la hipertensión arterial pulmonar y mejorar la capacidad de ejercicio en hombres y mujeres. No tome Viagra y al mismo tiempo de tomar Revatio, a menos que su médico se lo indique. Información importante Algunos medicamentos pueden causar efectos no deseados o peligrosos cuando se usa con Viagra. Informe a su médico acerca de todos sus medicamentos actuales, especialmente riociguat (Adempas). No tome Viagra si usted también está usando un nitrato para el dolor de pecho o problemas del corazón, incluyendo la nitroglicerina, dinitrato de isosorbida, el mononitrato de isosorbida, y algunas drogas recreativas como "poppers". Tomar sildenafil con un nitrato puede causar una disminución repentina y grave de la presión arterial. Póngase en contacto con su médico o busque atención médica de emergencia si su erección es dolorosa o dura más de 4 horas. Una erección prolongada (priapismo) puede dañar el pene. Deje de usar Viagra y busque atención médica de emergencia si tiene perdida súbita de la visión. Antes de tomar este medicamento Usted no debe usar Viagra si usted es alérgico al sildenafil, o: si está tomando otros medicamentos para tratar la hipertensión arterial pulmonar, tales como riociguat (Adempas). No tome Viagra si usted también está usando un nitrato para el dolor de pecho o problemas del corazón. Esto incluye nitroglicerina, dinitrato de isosorbida, el mononitrato de isosorbida y. Los nitratos también se encuentran en drogas recreativas como el nitrato de amilo o nitrito ( "poppers"). Tomar Viagra con un nitrato puede causar una disminución repentina y grave de la presión arterial. Para asegurarse de que el Viagra es seguro para usted, informe a su médico acerca de sus otras condiciones médicas, especialmente: enfermedad del corazón o problemas del ritmo cardiaco, enfermedad de las arterias coronarias; una historia reciente (en los últimos 6 meses) de un ataque al corazón, accidente cerebrovascular o insuficiencia cardíaca congestiva; presión arterial alta o baja; del hígado o del riñón; un trastorno de las células de la sangre como la anemia de células falciformes, mieloma múltiple, o leucemia; un trastorno de la coagulación, como la hemofilia; una úlcera de estómago; retinitis pigmentosa (una condición hereditaria del ojo); una deformidad física del pene (como la enfermedad de Peyronie); o Si le han dicho que no debería tener relaciones sexuales por razones de salud. Viagra puede reducir el flujo sanguíneo al nervio óptico del ojo, causando la pérdida súbita de la visión. Esto ha ocurrido en un pequeño número de personas que toman sildenafil, la mayoría de los cuales también tenían enfermedad del corazón, diabetes, presión arterial alta, colesterol alto, o ciertos problemas oculares preexistentes, y en los que fumaban o tenían más de 50 años de edad. No está claro si sildenafil es la causa real de la pérdida de la visión. Viagra no se espera que dañe al bebé nonato. Informe a su médico si está embarazada o planea quedar embarazada. No se sabe si sildenafil pasa a la leche materna o si le puede hacer daño al bebé lactante. Informe a su médico si está dando de amamantar al bebé. No dar Viagra a menores de 18 años sin consejo médico. ¿Cómo debo tomar Viagra? Tome Viagra exactamente como se lo indique su médico. Siga todas las instrucciones en la etiqueta del medicamento. No tome esta medicina en cantidades mayores o menores, o por más tiempo de lo recomendado. Viagra se toma generalmente cuando se necesita, 30 minutos a 1 hora antes de la actividad sexual. Lo puede tomar hasta 4 horas antes de la actividad sexual. No tome Viagra más de una vez por día. Viagra puede ayudar a tener una erección durante la estimulación sexual. Una erección no ocurrirá sólo tomando una pastilla. Siga las instrucciones del médico. Durante la actividad sexual, si usted nota mareo, nausea, o tiene dolor, entumecimiento u hormigueo en el pecho, brazos, cuello, o quijada, pare y llame a su médico de inmediato. Usted podría tener un efecto secundario grave de Viagra. Consérvese a temperatura ambiente lejos de la humedad y el calor. ¿Qué pasa si me olvido de una dosis? Desde Viagra se usa cuando se necesita, usted no es probable que se pierda una dosis. ¿Qué pasa si tomo una sobredosis? Busque atención médica de emergencia o llame a la línea de Poison Help al 1-800-222-1222. ¿Qué debo evitar al tomar Viagra? El consumo de alcohol con este medicamento puede causar efectos secundarios. La toronja y el jugo de toronja pueden tener interacciones con sildenafilo y dar lugar a efectos secundarios no deseados. Evitar el uso de productos de toronja mientras esté tomando Viagra. Evitar el uso de cualquier otro medicamento para tratar la impotencia, así como alprostadil o yohimbina, sin antes consultar con su médico. efectos secundarios de Viagra Busque atención médica de emergencia si usted tiene síntomas de una reacción alérgica a la Viagra: ronchas; respiración dificultosa; hinchazón de la cara, labios, lengua, o garganta. Deje de tomar Viagra y busque atención médica de emergencia si usted tiene: ataque al corazón síntomas - dolor en el pecho o presión, dolor que se extiende a la mandíbula u hombro, náusea, sudor; cambios en la visión o pérdida de visión repentina; o es dolorosa o dura más de 4 horas (erección prolongada puede dañar el pene). Llame a su médico de inmediato si usted tiene: zumbido en los oídos, o la pérdida repentina de la audición; hinchazón de las manos, tobillos o pies; dificultad para respirar; convulsiones (convulsiones); o una sensación de mareo, como se puede desmayar. efectos secundarios de Viagra comunes pueden incluir: enrojecimiento (calor, rojez o sensación de hormigueo); trastornos de la visión (visión borrosa, cambios en la visión del color) dolor muscular, dolor de espalda; o Esta no es una lista completa de efectos secundarios y puede ser que ocurran otros. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088. Viagra información de dosificación Dosis usual para la disfunción eréctil: Dosis inicial: 50 mg oralmente una vez al día, según sea necesario, 1 hora antes de la actividad sexual de mantenimiento: 25 a 100 mg por vía oral una vez al día, según sea necesario, 1 hora antes de la actividad sexual Comentarios: Este medicamento se puede tomar en cualquier lugar entre 30 minutos y 4 horas antes de la actividad sexual. Uso: El tratamiento de la disfunción eréctil Dosis geriátrica usual para la disfunción eréctil: Dosis inicial: 25 mg por vía oral una vez al día 1 hora antes de la actividad sexual Uso: El tratamiento de la disfunción eréctil ¿Qué otras drogas afectarán a Viagra? No tome Viagra con medicamentos similares, como avanafil (Stendra), tadalafil (Cialis) o vardenafil (Levitra). Informe a su médico acerca de todas las medicinas que use para la disfunción eréctil. Informe a su médico acerca de todos sus medicamentos actuales y cualquier iniciar o dejar de usar, especialmente: un antibiótico como la claritromicina, la eritromicina o telitromicina; medicamentos antifúngicos como ketoconazol o itraconazol; medicamentos para tratar el VIH / SIDA, como atazanavir, indinavir, ritonavir, saquinavir o; o medicamentos para tratar la presión arterial alta o un trastorno de la próstata. Esta lista no esta completa. Otras drogas pueden interactuar con sildenafilo, incluyendo medicamentos con receta y sin receta médica, las vitaminas y los productos herbales. No todas las interacciones posibles se enumeran en esta guía del medicamento. Más acerca de Viagra (sildenafil) recursos para el consumidor recursos profesionales guías de tratamiento relacionados ¿Dónde puedo conseguir más información? Su farmacéutico le puede dar más información acerca de Viagra. Recuerde, mantenga éste y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños, no comparta nunca sus medicinas con otros, y use Viagra solamente para la indicación prescrita. Exención de responsabilidad: Todos los esfuerzos se han hecho para asegurar que la información que proviene de Cerner Multum, Inc. ( 'Multum') sea precisa, actualizada, y completa, pero no se hace garantía en este sentido. Información medicamento incluida aquí puede tener nuevas recomendaciones. información de Multum se ha creado para uso del profesional de la salud y los consumidores en los Estados Unidos y por lo cual Multum no certifica que el uso fuera de los Estados Unidos son apropiadas, a menos que se indique específicamente lo contrario. información de Multum sobre drogas no sanciona drogas, ni diagnóstica al paciente o recomienda terapia. información de Multum sobre drogas es una fuente de información diseñada para ayudar a los profesionales de la salud licenciado en el cuidado de sus pacientes y / o para servir al consumidor que reciba este servicio como un suplemento a, y no un sustituto, de la competencia, experiencia, conocimiento y opinión del profesional de la salud. La ausencia de una advertencia para una combinación de fármacos droga o de ninguna manera debe ser interpretada para indicar que el medicamento o combinación de medicamentos es seguro, eficaz o apropiado para cualquier paciente determinado. Multum no asume ninguna responsabilidad por cualquier aspecto del cuidado médico con la ayuda de la información que proviene de Multum. La información contenida en este documento no está destinado a cubrir todos los usos posibles, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas, o efectos adversos. Si tiene alguna pregunta acerca de las drogas que está tomando, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico. Derechos de autor 1996-2016 Cerner Multum, Inc. Versión: 11.04. Fecha de revisión: 11/09/2015, 12:20:16 PM. ¿Fue útil esta página Viagra (sildenafil) hechos ¿Qué es el Viagra? Viagra es el nombre comercial de un medicamento llamado Sildenafil. Viagra es uno de una clase de fármacos conocidos como inhibidores de la PDE-5 (fosfodiesterasa tipo 5). Viagra y los otros inhibidores de la PDE-5 pueden ayudar a los hombres con disfunción eréctil (impotencia masculina) mediante la mejora de la respuesta eréctil cuando un hombre es estimulado sexualmente. Aparte de Viagra, los otros medicamentos de esta clase son Cialis (Tadalafil) y Levitra (Vardenafil). ¿Cómo funciona el Viagra? Viagra no causa que el hombre se excita sexualmente. Viagra sólo es eficaz si está sexualmente excitado. Para entender cómo funciona es necesario comprender la mecánica de cómo un hombre tiene una erección. Cuando se estimulan sexualmente, el sistema nervioso en el tejido eréctil del pene libera óxido nítrico (NO). El óxido nítrico estimula una enzima que produce algo llamado un mensajero cíclico de guanosina monofosfato (cGMP). El cGMP relaja las células musculares lisas. Un resultado de esto es que las arterias en el pene se dilatan y la sangre puede fluir en su pene más fácilmente. Otro resultado es que el propio tejido eréctil se llena de sangre. Ambos de estos procesos dan como resultado una erección. Viagra trabaja por el mantenimiento del nivel de cGMP en las células musculares lisas. Si no está encendido, el cerebro no va a estimular la liberación de cualquier óxido nítrico y que no producirá ningún GMPc. Viagra es efectivo? Los estudios clínicos han demostrado que, en comparación con el placebo, Viagra y otros fármacos de la misma clase, dan como resultado una mejora significativa en la función eréctil. Aunque se estableció para ser un fármaco seguro y eficaz, el Viagra no es apropiado para todo el mundo y puede no funcionar en todos los casos. ¿Cómo afecta la presión arterial? Viagra puede reducir ligeramente la presión arterial. Este no es un problema para la mayoría de los hombres. Pero el efecto de Viagra en la presión arterial es exagerada si el Viagra se toma con un nitrato. Los nitratos son uno de los tratamientos médicos prescriben para la angina. Si toma Viagra cuando usted también está tomando nitratos, el efecto combinado de la Viagra y los nitratos puede bajar la presión arterial en un grado tal que podría resultar fatal. Nunca tome Viagra, al mismo tiempo que toman nitratos. Si tengo una condición cardiaca puedo tomarlo? Si usted tiene una condición del corazón, es importante que usted hable con el médico antes de tomar Viagra. Viagra no puede ser apropiado debido al peligro de interactuar con los nitratos. ¿Las mujeres pueden tomar? Viagra no está disponible actualmente para su uso por las mujeres. ¿Con qué rapidez funciona? En promedio, el Viagra se haga efectiva en poco menos de una hora cuando se toma una pastilla con el estómago vacío. Viagra puede seguir siendo eficaz entre cuatro y seis horas. Si se toma después de una comida que tiene un alto contenido de grasa, se puede tardar más de una hora en hacer efecto. ¿Por qué hay diferentes dosis? Viagra está disponible en tres dosis: 25 mg, 50 mg y 100 mg. Algunos hombres pueden responder a una dosis más baja de Viagra. Algunos hombres ya pueden estar tomando medicamentos que interactúan con Viagra y por lo tanto necesidad de ajustar la dosis de Viagra que están tomando. ¿Qué dosis es adecuada para mí? El médico tiene que decidir la dosis de Viagra es el más apropiado. El médico tomará en cuenta las posibles interacciones entre medicamentos, su edad, la gravedad de la disfunción eréctil y la experiencia previa que haya tenido con Viagra. ¿Qué pasa si no funciona la primera vez que lo uso? Viagra puede que no funcione la primera vez que lo toma. La mayoría de los médicos aconsejan tomar Viagra al menos ocho veces antes de probar un medicamento diferente. ¿Cuáles son los efectos secundarios? Los efectos secundarios del Viagra son generalmente leves y breves. los efectos secundarios más comunes de Viagra son dolor de cabeza y rubor facial. Con menor frecuencia, los hombres que toman Viagra han informado de la indigestión, la congestión nasal y un tinte azul a la visión. Cómo interactúa con otros medicamentos? Viagra interactúa con muchos medicamentos. La siguiente lista no es completa, pero es importante informar al médico de todos los medicamentos con y sin receta medicamentos que se toman, en especial: medicamentos de nitrato (por ejemplo gliceril trinitrato (GTN), nitroglicerina, mononitrato de isosorbida o dinitrato) nitroprusiato cimetidina eritromicina antifúngicos azoles (por ejemplo, itraconazol, ketoconazol) mibefradil rifamicinas (por ejemplo rifampicina) Los bloqueadores alfa, prescritos para la enfermedad de la próstata o presión arterial alta Ritonavir, amilo, butilo o isopropilo nitratos ( 'poppers') ¿Quién no debe usar? Los hombres que tienen cualquiera de las siguientes condiciones también deben evitar tomarlo: graves problemas de corazón o del hígado derrame cerebral o ataque al corazón reciente presión arterial baja ciertas enfermedades oculares hereditarias raras ¿Trata las causas subyacentes de la impotencia? Viagra resolverá la causa subyacente de la disfunción eréctil, aunque si la causa es principalmente psicológica, puede ayudar a romper el ciclo de la ansiedad y el fracaso asociado a la incapacidad para lograr una erección satisfactoria. ¿Qué tipo de pruebas pueden destacar las causas subyacentes de la impotencia masculina? Un análisis de sangre para la diabetes debe realizarse junto con el colesterol y los análisis de sangre de triglicéridos. Cada vez es más aceptado entre los médicos que los niveles de hormonas sexuales (testosterona) también deben ser revisadas por medio de un análisis de sangre. ¿Qué otros tratamientos para la impotencia están disponibles? Los otros medicamentos, Levitra y Cialis funcionan de manera similar. Viagra generalmente se prescribe como tratamiento de primera línea. Cialis tiene una mucho más larga vida media que el Viagra y Levitra y por lo tanto su efecto dura mucho más tiempo. Esto no quiere decir que uno ha prolongado erecciones, pero la cantidad de tiempo disponible para otras erecciones se incrementa sin la necesidad de tomar dosis adicionales. También significa sin embargo que los efectos secundarios si está presente durarán más tiempo. Levitra, como Cialis, se puede tomar con la comida mientras que Viagra debe tomarse con el estómago vacío. Algunos estudios han demostrado que Levitra sea más conveniente para los hombres que sufren de diabetes. Otros tratamientos incluyen Caverject ( 'Alprostadil'), que es un medicamento que se inyecta directamente en el pene y MUSE (otra forma de 'Alprostadil'), que es una pastilla insertado en la uretra. Estos pueden ser de utilidad para los hombres que tienen que tomar los nitratos y por lo tanto no pueden tomar los inhibidores de la PDE5. El uso de bombas de vacío y otros dispositivos mecánicos para producir y mantener las erecciones son alternativas a la toma de medicamentos. Viagra para ella De los archivos de WebMD 22 de julio de 2008 - Viagra, a menudo se prescribe para ayudar a la disfunción eréctil de los hombres. También ayuda a las mujeres que experimentan problemas sexuales desde el uso de antidepresivos, según un nuevo estudio. La disfunción sexual es un efecto secundario bien conocido de algunos antidepresivos. con hasta el 70% de los hombres y las mujeres que toman antidepresivos informan problemas sexuales. Es una de las razones principales pacientes con depresión dejan de tomar su medicación. según H. George Nurnberg, MD, autor principal del estudio y profesor de la Universidad de Nuevo México en Albuquerque de Medicina. El estudio se publica en la revista Journal of the American Medical Association. En el estudio, Nurnberg y sus colegas encontraron que cuando las mujeres están siendo tratados con un antidepresivo se les dio Viagra, eran más propensos a tener orgasmos que los que tomaron el placebo. '' El setenta y dos por ciento de las mujeres con el viagra, frente al 27% de las mujeres con placebo se llevó a 'mucho mejor "o" mucho mejor "en una escala [del funcionamiento sexual],' 'dice Harry A. Croft, MD , director médico del Centro de Investigación Psiquiátrica de San Antonio en Texas y un co-autor del estudio. '' Lo que el Viagra hizo fue aumentar el orgasmo y el tiempo para alcanzar el orgasmo, "dice Croft, señalando que dificultades con el orgasmo son comunes en las mujeres que toman antidepresivos. El Viagra también mejoró la satisfacción de la pareja, dice. Pero '' no lo hizo aumentar el deseo y el deseo ''. Los resultados son ninguna sorpresa para Irwin Goldstein, MD, director de medicina sexual en el Hospital Alvarado en San Diego y editor en jefe de The Journal of Sexual Medicine. "De hecho, me receto una gran cantidad de Viagra para las mujeres", dice Goldstein, que revisó el estudio para WebMD. Viagra para Ella: Detalles del estudio Los investigadores evaluaron a 98 mujeres en los antidepresivos, promedio 37 años de edad y todos premenopáusica, la asignación de la mitad al grupo Viagra y media para el grupo de placebo para el estudio de ocho semanas. Las dosis de Viagra inició a 50 miligramos al día, tomadas una o dos horas antes de la actividad sexual era de esperar, y podría incrementarse a 100 miligramos. Nadie sabía qué píldora que estaban tomando. En promedio, las mujeres habían estado tomando antidepresivos durante dos años y habían sufrido problemas sexuales durante al menos cuatro semanas. Continuado El estudio se llevó a cabo en siete centros de investigación de Estados Unidos entre septiembre de 2003 y enero de 2007. Debido a los problemas sexuales son la principal razón para detener los pacientes dan los antidepresivos, los expertos piensan que es importante encontrar una manera de aliviar los problemas sexuales. Antes de comenzar el estudio, las mujeres reportaron una variedad de problemas sexuales, incluyendo la falta de libido. dificultad para excitarse o de tener que lubrica, falta de orgasmo, o el retraso en alcanzar el orgasmo. Viagra para Ella: Resultados del estudio Los investigadores utilizaron medidas estándar para evaluar el funcionamiento sexual y tenían las mujeres a mantener un registro de la actividad sexual. También evaluaron los niveles hormonales. Cuando el equipo de Nurnberg miraba el funcionamiento sexual global, encontraron que el 73% de las mujeres con placebo no tenía ninguna mejora en el funcionamiento sexual, pero sólo el 28% de las mujeres que toman Viagra reportado ninguna mejora. Cuando examinaron las medidas individuales, se encontraron con las mujeres tratadas con Viagra fueron significativamente más probabilidades de alcanzar el orgasmo que los del grupo placebo. Cuando examinaron las medidas individuales, como el deseo o la lubricación, no encontraron diferencias significativas. Hubo una diferencia significativa, dice Croft, en la satisfacción de la pareja. Cuanto más alto sea el nivel de testosterona de una mujer, los investigadores también encontraron, se produjo la mayor probabilidad de una respuesta positiva al tratamiento, independientemente de la asignación de grupos. Las mujeres informaron algunos efectos secundarios, con el ser dolor de cabeza más común. reportado por el 43% de las mujeres en el Viagra y el 27% de los tratados con placebo. trastornos de la visión transitoria fueron reportados por el 14% de los de Viagra y el 2% de los tratados con placebo. Nadie se retiró del estudio debido a sus efectos secundarios. En aquellas mujeres que continuaron con su dosis de antidepresivos, su depresión no empeoró durante el estudio, independientemente de su asignación a los grupos. El estudio fue apoyado por una beca independiente de Pfizer, lo que hace el Viagra. La subvención fue iniciado por los investigadores y la compañía farmacéutica no tenía otro papel en el estudio, los investigadores dicen. El estudio, Croft dice, '' es el primer y único doble ciego, aleatorizado que demuestra que funciona para esto. '' Viagra, señala, no está aprobado por la FDA para su uso en las mujeres, por lo que el uso está '' fuera de la etiqueta '' y por lo general no cubiertos por el seguro. Continuado Viagra para Ella: Segunda Opinión La evaluación de los niveles hormonales de la mujer antes de recetar Viagra para los problemas sexuales es importante, dice Goldstein, quien también es profesor clínico de cirugía en la Universidad de California, San Diego. los niveles de testosterona normales, dice, son cruciales para el éxito de efecto del fármaco. "Lo que hace el Viagra en mujeres con testosterona normal [niveles] es engorge su clítoris [de sangre], lo que les permite tener un orgasmo", le dice a WebMD. "Viagra actúa sobre el pene de un hombre y el clítoris de una mujer." El hallazgo de que el medicamento no afectó el deseo o la excitación no es ninguna sorpresa, ya sea, dice. "Viagra nunca se ha demostrado para aumentar el deseo en los hombres o en mujeres." WebMD Noticias de Salud Comentado por Brunilda Nazario, MD el 22 de julio, 2008 Fuentes Comunicado de prensa de la Revista de la Asociación Médica de Estados Unidos. Irwin Goldstein, MD, director, medicina sexual, Hospital Alvarado, San Diego; profesor clínico de cirugía de la Universidad de California en San Diego; editor en jefe, The Journal of Sexual Medicine; director, San Diego Sexual Medicine. Harry A. Croft, MD, director médico, San Antonio Centro de Investigación Psiquiátrica. Nurnberg, H. El Diario de la Asociación Médica de Estados Unidos; 23 de de julio de, 2008; vol 300: pp 395-404. © 2008 WebMD, LLC. Todos los derechos reservados. * Fecha solamente durante la vigilancia posterior a la comercialización ** distorsiones de color visuales: Chloropsia, cromatopsia, cianopsia, Erythropsia y Xantopsia *** trastornos Lagrimeo: El ojo seco, trastorno lagrimal y Aumento del lagrimeo La notificación de sospechas de reacciones adversas Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite el monitoreo continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales sanitarios para reportar cualquier sospecha de reacción adversa a través del Esquema Yellow Card en www. mhra. gov. uk/yellowcard Se les pide a los profesionales sanitarios para reportar cualquier sospecha de reacción adversa a través de HPRA Farmacovigilancia, Earlsfort Terrace, IRL - Dublin 2; Tel: +353 1 6764971; Fax: +353 1 6762517. Sitio web: www. hpra. ie; E-mail: medsafety@hpra. ie. En los estudios de dosis voluntarios individuales de dosis de hasta 800 mg, las reacciones adversas fueron similares a los observados con dosis más bajas, pero se incrementaron las tasas de incidencia y severidad. Las dosis de 200 mg no incrementaron la eficacia, pero la incidencia de reacciones adversas (dolor de cabeza, rubor, mareos, dispepsia, congestión nasal y trastornos visuales) se incrementó. En casos de sobredosis, las medidas de apoyo estándares deben adoptarse según sea necesario. diálisis renal no se espera que acelere el aclaramiento de sildenafilo como una fuerte unión a proteínas plasmáticas y no se elimina por la orina. 5. Propiedades farmacológicas 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: urológicos; Los fármacos utilizados en la disfunción eréctil. Código ATC: G04B E03. Mecanismo de acción El sildenafilo es un tratamiento oral para la disfunción eréctil. En condiciones normales, es decir, con estimulación sexual, restaura la función eréctil deteriorada mediante el aumento del flujo sanguíneo al pene. El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. El óxido nítrico activa la enzima guanilato ciclasa, que resulta en aumento de los niveles de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), produciendo la relajación del músculo liso en el cuerpo cavernoso y permitiendo la afluencia de sangre. El sildenafilo es un inhibidor potente y selectivo de GMPc fosfodiesterasa tipo específico 5 (PDE5) en el cuerpo cavernoso, donde la PDE5 es responsable de la degradación del GMPc. Sildenafil tiene un sitio periférico de acción sobre la erección. El sildenafil no tiene efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, pero aumenta potentemente el efecto relajante del NO en este tejido. Cuando se activa la vía NO / GMPc, como ocurre con la estimulación sexual, la inhibición de la PDE5 por sildenafilo ocasiona un aumento de los niveles de GMPc en el cuerpo cavernoso. Por lo tanto es necesaria la estimulación sexual para que sildenafilo para producir sus efectos farmacológicos beneficiosos previstos. Estudios in vitro han demostrado que sildenafil es selectivo de la PDE5, que está implicado en el proceso de erección. Su efecto es más potente sobre la PDE5 que sobre otras fosfodiesterasas conocidas. Hay una selectividad 10 veces sobre PDE6 que está implicado en la vía de la fototransducción en la retina. A las dosis máximas recomendadas, hay una selectividad 80 veces superior por la PDE1 y 700 veces más de la PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 y 11. En particular, el sildenafil tiene una selectividad superior a 4.000 veces por PDE5 que por la PDE3, la isoforma fosfodiesterasa específica de cAMP involucrados en el control de la contractilidad cardíaca. Eficacia clínica y seguridad Dos estudios clínicos han sido diseñados específicamente para evaluar la ventana de tiempo después de la administración de sildenafilo durante el cual podría producir una erección en respuesta a la estimulación sexual. En un estudio pletismografía peneana (RigiScan) de pacientes en ayunas, el tiempo medio de aparición de una erección con rigidez de un 60% (suficiente para el coito) fue de 25 minutos (rango de 12-37 minutos) con sildenafil. En un estudio separado RigiScan, el sildenafil todavía era capaz de producir una erección en respuesta a la estimulación sexual 4-5 horas después de la dosis. Sildenafilo causa una disminución leve y transitoria de la presión arterial que, en la mayoría de los casos, no se traducen en efectos clínicos. La disminución máxima media en la presión arterial sistólica en posición supina siguientes 100 mg de la administración oral de sildenafilo fue de 8,4 mmHg. El cambio correspondiente en la presión arterial diastólica en posición supina fue de 5,5 mmHg. Estas disminuciones en la presión arterial concuerdan con los efectos vasodilatadores de sildenafilo, probablemente debido al aumento de los niveles de GMPc en el músculo liso vascular. Las dosis orales de sildenafilo de hasta 100 mg en voluntarios sanos no produjeron efectos clínicamente relevantes sobre el ECG. En un estudio de los efectos hemodinámicos de una dosis única de 100 mg por vía oral de sildenafilo en 14 pacientes con enfermedad grave de la arteria coronaria (CAD) (& gt; 70% de estenosis de al menos una arteria coronaria), la presión sistólica en reposo media y la presión arterial diastólica disminuyeron un 7% y 6%, respectivamente, en comparación con el valor basal. La media de la presión arterial sistólica pulmonar disminuyó un 9%. Sildenafil no mostró ningún efecto sobre el gasto cardíaco, y no afectó al flujo sanguíneo a través de las arterias coronarias con estenosis. Un estudio doble ciego, ensayo de esfuerzo controlado con placebo evaluó a 144 pacientes con disfunción eréctil y angina estable crónica que recibieron regularmente medicamentos antianginosos (excepto los nitratos). Los resultados no mostraron diferencias clínicamente relevantes entre sildenafilo y placebo en el tiempo para la limitación de la angina de pecho. No se detectaron diferencias leves y transitorios de discriminación de color (azul / verde) en algunos sujetos utilizando la prueba de 100 tonalidad Farnsworth-Munsell a 1 hora después de una dosis de 100 mg, sin efectos evidentes después de 2 horas después de la dosis. El mecanismo postulado para este cambio en la discriminación de color se relaciona con la inhibición de la PDE6, que está implicado en la cascada de la fototransducción de la retina. Sildenafil no tiene ningún efecto sobre la agudeza visual o sensibilidad al contraste. En un estudio controlado con placebo pequeño tamaño en pacientes con degeneración macular relacionada con la edad temprana documentada (n = 9), sildenafilo (dosis única, 100 mg) no produjo cambios significativos en las pruebas visuales realizadas (agudeza visual, test de Amsler, discriminación de los colores semáforo simulada, Humphrey perímetro y fotoestrés). No hubo ningún efecto sobre la motilidad del esperma o morfología después de 100 mg de dosis orales únicas de sildenafil en voluntarios sanos (ver sección 4.6). Información adicional sobre ensayos clínicos En los ensayos clínicos sildenafilo se administró a más de 8000 pacientes 19-87 años de edad. Estuvieron representados los siguientes grupos de pacientes: ancianos (19,9%), los pacientes con hipertensión (30,9%), diabetes mellitus (20,3%), cardiopatía isquémica (5,8%), hiperlipidemia (19,8%), lesión de la médula espinal (0,6%), depresión (5,2%), la resección transuretral de la próstata (3,7%), la prostatectomía radical (3,3%). Los siguientes grupos no estuvieron bien representados o excluidos de los ensayos clínicos: pacientes con cirugía pélvica, los pacientes post-radioterapia, pacientes con insuficiencia renal o hepática grave y pacientes con ciertos trastornos cardiovasculares (ver sección 4.3). En los estudios de dosis fijas, las proporciones de pacientes que informaron que el tratamiento mejoró sus erecciones fueron del 62% (25 mg), 74% (50 mg) y 82% (100 mg) en comparación con el 25% en el grupo placebo. En ensayos clínicos controlados, la tasa de interrupción debido a sildenafilo fue baja y similar a placebo. En todos los ensayos, la proporción de pacientes que informaron mejoría con sildenafilo fue la siguiente: disfunción eréctil psicógena (84%), disfunción mixta eréctil (77%), la disfunción eréctil orgánica (68%), personas mayores (67%), diabetes mellitus (59 %), enfermedad isquémica del corazón (69%), hipertensión (68%), la RTUP (61%), la prostatectomía radical (43%), lesión de la médula espinal (83%), la depresión (75%). La seguridad y eficacia de sildenafilo se mantuvo en los estudios a largo plazo. La Agencia Europea de Medicamentos ha eximido de la obligación de presentar los resultados de los estudios con VIAGRA en los diferentes grupos de la población pediátrica para el tratamiento de la disfunción eréctil. Véase la sección 4.2 para obtener información sobre el uso pediátrico. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Sildenafil se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 30 a 120 minutos (mediana 60 minutos) de la dosificación oral en estado de ayuno. La biodisponibilidad oral absoluta media es del 41% (rango 25-63%). Tras la administración oral de sildenafilo el AUC y la C max aumento en proporción a la dosis en el rango de dosis recomendado (25-100 mg). Cuando sildenafilo se administra con alimentos, la tasa de absorción disminuye con un retraso medio en la tmax de 60 minutos y una reducción media en la Cmax del 29%. El volumen medio en estado estacionario de distribución (V d) para sildenafilo es de 105 l, indicando una distribución tisular del fármaco. Después de una dosis oral única de 100 mg, la concentración plasmática máxima total media de sildenafilo es de aproximadamente 440 ng / mL (CV 40%). Dado que sildenafilo (y su principal metabolito circulante N-desmetil) se une a proteínas plasmáticas del 96%, esto se traduce en la concentración plasmática libre media de sildenafilo de 18 ng / ml (38 nM). La unión a proteínas es independiente de las concentraciones totales de medicamentos. En voluntarios sanos que recibieron sildenafil (100 mg en dosis única), menos de 0,0002% (promedio 188 ng) de la dosis administrada se presente en la eyaculación 90 minutos después de la dosificación. Sildenafil se elimina fundamentalmente por el CYP3A4 (principalmente) y CYP2C9 (en menor medida) isoenzimas microsomales hepáticas. Los metabolito principal circulante resulta de N-desmetilación del sildenafil. Este metabolito tiene un perfil de selectividad por las fosfodiesterasas similar a sildenafilo y una potencia in vitro para la PDE5 es de aproximadamente 50% de la del fármaco original. Las concentraciones plasmáticas de este metabolito son aproximadamente el 40% de las observadas para sildenafilo. El metabolito N-desmetil se metaboliza más, con una vida media terminal de aproximadamente 4 h. El aclaramiento total de sildenafilo es de 41 l / h con una vida media de fase terminal resultante de 3-5 horas. Después de la administración oral o intravenosa, sildenafilo se excreta en forma de metabolitos predominantemente en las heces (aproximadamente el 80% de la dosis oral administrada) y en menor medida en la orina (aproximadamente el 13% de la dosis oral administrada). Farmacocinética en grupos especiales de pacientes voluntarios sanos de edad avanzada (65 años o más) tenían una reducción del aclaramiento de sildenafilo, lo que resulta en concentraciones plasmáticas de aproximadamente 90% más altos de sildenafilo y de su metabolito activo N-desmetil en comparación con las observadas en voluntarios sanos más jóvenes (18-45 años). Debido a las diferencias en edad unión a proteínas plasmáticas, el correspondiente aumento en la concentración plasmática de sildenafilo libre fue de aproximadamente 40%. En voluntarios con insuficiencia renal leve a moderada insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina = 30-80 ml / min), la farmacocinética de sildenafilo no se alteraron después de recibir una dosis oral única de 50 mg. El AUC y Cmax del metabolito N-desmetil aumentó hasta 126% y hasta un 73% respectivamente, en comparación con los voluntarios de la misma edad sin insuficiencia renal. Sin embargo, debido a la alta variabilidad interindividual, estas diferencias no fueron estadísticamente significativas. En voluntarios con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina & lt; 30 ml / min), el aclaramiento de sildenafilo se redujo, lo que resulta en un aumento del AUC y la C max de 100% y 88%, respectivamente, en comparación con los voluntarios de la misma edad sin insuficiencia renal. Además, la N-desmetil valores de Cmax AUC metabolito y se incrementaron significativamente en un 200% y 79%, respectivamente. En voluntarios con insuficiencia renal leve a moderada cirrosis hepática (Child-Pugh A y B) el aclaramiento de sildenafilo se redujo, lo que resulta en un incremento del AUC (84%) y la Cmáx (47%) en comparación con los voluntarios de la misma edad sin insuficiencia hepática. No se ha estudiado la farmacocinética de sildenafilo en pacientes con deterioro grave de la función hepática. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad Los datos no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción y el desarrollo. 6. DATOS FARMACÉUTICOS